Neggram Caplets (Nalidixinsäure) Nebenwirkungen, Wechselwirkungen, Warnung, Dosierung & Uses
NegGram® Caplets
(Nalidixinsäure, USP)
Um die Entwicklung von Medikamenten-resistenten Bakterien zu reduzieren und die Wirksamkeit der neggram (Nalidixinsäure, USP) und anderen antibakterieller Medikamente, sollte neggram nur verwendet werden, zur Behandlung oder Vorbeugung von Infektionen, die nachweislich oder vermutlich stark von Bakterien verursacht werden.
BESCHREIBUNG
Neggram, Marke von Nalidixinsäure, ist ein Chinolon antibakterielle Mittel zur oralen Verabreichung. Nalidixinsäure ist 1-Ethyl-1, 4-dihydro-7-methyl-4-oxo-1, 8-naphthyridin-3-carbonsäure. Es ist eine hellgelbe, kristalline Substanz und eine sehr schwache organische Säure.
Nalidixinsäure hat die folgende Strukturformel:
Inaktive Inhaltsstoffe - hydriertem Pflanzenöl, Methylcellulose, mikrokristalline Cellulose, Natriumlaurylsulfat, Gelb Eisenoxid.
Indikationen - Dosierung
GEBIETE
Neggram (Nalidixinsäure, USP) ist für die Behandlung von Infektionen der Harnwege, die durch empfindliche Gram-negative Mikroorganismen, einschließlich der Mehrheit der E. Coli angegeben. Enterobacter Spezies, Klebsiella-Spezies und Proteus-Spezies. Disc Empfindlichkeitsprüfung mit der 30 mcg Scheibe sollte vor der Droge der Verabreichung durchgeführt werden, und während der Behandlung, wenn die klinischen Ansprechen garantiert.
DOSIERUNG UND ANWENDUNG
Antazida, das Calcium, Magnesium oder Aluminium; Sucralfat; zwei- oder dreiwertige Kationen, wie Eisen; Multivitamine enthaltenden Zink; oder Videx ® (Didanosin), Kautable / gepufferter Tabletten des pädiatrischen Pulvers für die orale Lösung sollte nicht innerhalb des Zeitraums von zwei Stunden vor oder innerhalb der zwei Stunden nach der Einnahme von Nalidixinsäure genommen werden.
Niereninsuffizienz
pädiatrische Patienten
WIE GELIEFERT
Neggram (Nalidixinsäure, USP) zugeführt wird als:
Caplets von 500 mg, hellgelbbraunen Kapsel -förmigen Tabletten, Flaschen 56 (NDC 0024-1322-03).
Bei einer Raumtemperatur bis zu 30 ° C (86 ° F).
NEBENWIRKUNGEN
Reaktionen nach oraler Verabreichung von neggram berichtet wurden, gehören die folgenden:
ZNS-Effekte
Gastrointestinal
Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen und Durchfall.
WECHSELWIRKUNGEN MIT ANDEREN MEDIKAMENTEN
Erhöhte Plasmaspiegel von Theophyllin wurden mit gleichzeitiger quinolone Verwendung berichtet. Es wird mit Chinolone und Theophyllin auf begleitende Therapie Berichte von Theophyllin-Nebenwirkungen bei Patienten gewesen. Daher soll die Überwachung von Theophyllin-Plasmaspiegel in Betracht gezogen werden und die Dosierung von Theophyllin angepasst, je nach Bedarf.
Schwerwiegende gastrointestinale Toxizität wird mit der gleichzeitigen Anwendung von Nalidixinsäure und dem Anti-Krebs-Medikament Melphalan in Verbindung gebracht worden. (Siehe KONTRA)
Erhöhte Serumspiegel von Ciclosporin wurden mit der gleichzeitigen Anwendung von einigen Chinolone und Ciclosporin berichtet. Daher sollten Ciclosporin-Serumspiegel Ciclosporin Dosisanpassung vorgenommen überwacht und angemessen, wenn diese Medikamente gleichzeitig verwendet werden.
Drug Wechselwirkungen mit Labortests
Bericht Probleme bei der Food and Drug Administration
Warnungen - Vorsichtsmaßnahmen
Schwere und gelegentlich tödlich Überempfindlichkeit (anaphylaktische Reaktionen), teilweise die erste Dosis folgen, wurden bei Patienten, die Chinolon-Therapie berichtet. Einige Reaktionen wurden durch Herz-Kreislaufkollaps, Bewusstseinsverlust, Kribbeln, Rachen oder Gesicht-Ödem, Dyspnoe begleitet. Urtikaria. und Juckreiz. Nur wenige Patienten, die eine Geschichte von Überempfindlichkeitsreaktionen hatten. Schwerwiegende anaphylaktische Reaktionen sofortige Notfallbehandlung mit Adrenalin erforderlich. Sauerstoff. intravenöse Steroide und Atemwegsmanagement, einschließlich Intubation. sollte wie angegeben verabreicht werden.
Nalidixinsäure und andere Mitglieder der quinolone Wirkstoffklasse wurden bei Jungtieren verursachen arthropathy gezeigt. (Siehe Vorsichtsmaßregeln und Tier Pharmakologie)
Periphere Neuropathie
Seltene Fälle von sensorischen oder sensomotorische Polyneuropathie axonalen beeinflussen kleine und / oder große Axone was zu Parästhesien, hypoesthesias, Dysästhesien und Schwäche wurden bei Patienten, die Chinolone, einschließlich Nalidixinsäure berichtet. Nalidixinsäure sollte, wenn der Patient Symptome einer Neuropathie, einschließlich Schmerzen abgebrochen werden, Brennen, Kribbeln, Taubheit und / oder Schwäche oder gefunden wird, Defizite in leichte Berührung, Schmerz, Temperatur, Position Sinn zu haben. Vibrations-Empfindung, und / oder Motorkraft, um die Entwicklung eines irreversiblen Zustand zu verhindern.
Tendon Effekte
VORSICHTSMASSNAHMEN
Blutbild und Nieren und Leberfunktionstests sollten in regelmäßigen Abständen durchgeführt werden, wenn die Behandlung für mehr als zwei Wochen fortgesetzt. Neggram sollte mit Vorsicht bei Patienten mit Lebererkrankungen eingesetzt werden. Epilepsie oder schwere zerebrale Arteriosklerose. (Siehe WARNHINWEISE) Vorsicht ist geboten bei Patienten mit Niereninsuffizienz eingesetzt werden. (Siehe DOSIERUNG UND VERABREICHUNG)
Mittelschwere bis schwere Phototoxizität Reaktionen wurden bei Patienten beobachtet, die direktem Sonnenlicht ausgesetzt sind, während neggram oder andere Mitglieder dieser Wirkstoffklasse erhalten. Übermäßige Sonneneinstrahlung sollte vermieden werden. Die Therapie sollte abgebrochen werden, wenn Phototoxizität auftritt.
Kreuzresistenz zwischen Nalidixinsäure und andere Chinolonderivate wie Oxolinsäure und Cinoxacin beobachtet.
Neggram in Ermangelung einer erwiesenen oder stark vermutet bakterielle Infektion oder eine prophylaktische Indikation Verschreibungs ist unwahrscheinlich, Nutzen für den Patienten zur Verfügung zu stellen und erhöht das Risiko für die Entwicklung von Medikamenten-resistenten Bakterien.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Während der Untersuchungen bei der Ratte Nalidixinsäure in der Nahrung gegeben, gab es eine erhöhte Inzidenz von Präputialdrüse Neubildungen in den behandelten Männchen und klitorale Drüse Tumoren in den behandelten Weibchen. Studien an Mäusen, in denen Nalidixinsäure im Futter für zwei Jahre verabreicht wurde, oder wurde im Futter für 76 Wochen, gefolgt von keiner Behandlung für 9 Wochen, gab zweideutige Hinweise auf karzinogene Aktivität gegeben.
(L5178Y / TK; Maximaldosis von 100 mcg / ml) Nalidixinsäure wurden im Ames bakteriellen Mutagenitätstest (maximale Dosis 33 mcg / Platte) und die Maus-Lymphom-Assay getestet mit und ohne Stoffwechselaktivierung, und die Ergebnisse waren negativ.
teratogene Effekte
Schwangerschaft Kategorie C
Neggram wurde teratogene und embryotoxische bei Ratten, wenn sie in oralen Dosen sechs Mal die menschliche Dosis erwiesen. Neggram verlängerte auch die Dauer der Schwangerschaft vor allem mit dem vierfachen klinischen Dosis. Es gibt keine adäquaten und gut kontrollierten Studien bei Schwangeren vor. Da Nalidixinsäure, wie andere Medikamente in dieser Klasse verursacht Arthropathie in unreifen Tieren sollte neggram während der Schwangerschaft nur verwendet werden, wenn der mögliche Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt. (Siehe WARNHINWEISE und Tier Pharmakologie)
Stillende Mutter
Da Nalidixinsäure in der Muttermilch ausgeschieden wird, wird es während der Laktation kontraindiziert.
pädiatrische Verwendung
Die Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern unter dem Alter von drei Monaten werden bisher nicht nachgewiesen.
Verbrauch bei Patienten unter 18 Jahren
Toxikologische Untersuchungen haben gezeigt, dass Nalidixinsäure und verwandte Drogen getestet Erosionen des Knorpels in Gewicht tragenden Gelenken und anderen Anzeichen von Arthropathie bei ausgewachsenen Tieren der meisten Arten produzieren können. Keine solche gemeinsamen Läsionen wurden beim Menschen bisher berichtet. Dennoch, bis die Bedeutung dieses Befundes geklärt ist, sollte dieses Medikament nur bei Patienten unter 18 Jahren angewendet werden, wenn der mögliche Nutzen das potenzielle Risiko rechtfertigt. Wenn Arthralgie auftritt, sollte die Behandlung mit Nalidixinsäure gestoppt werden. (Siehe WARNHINWEISE und Tier Pharmakologie)
Geriatric Verwenden
Eine Überdosierung - Gegen
Kundgebungen
KONTRA
Neggram ist kontraindiziert bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Nalidixinsäure oder zu verwandten Verbindungen, Säuglinge weniger als drei Monate alt, und bei Patienten mit Porphyrie oder einer Vorgeschichte von Krampfanfällen. Neggram wird bei Patienten mit gleichzeitiger Therapie mit Melphalan oder anderen verwandten chemotherapeutischen Krebs Alkylierungsmitteln wegen der schweren Magen-Darm-Toxizität, wie hämorrhagische Colitis ulcerosa oder Darm-Nekrose kontraindiziert.
Klinische Pharmakologie
Nach oraler Verabreichung wird neggram schnell aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert, teilweise in der Leber metabolisiert und schnell über die Nieren ausgeschieden. Unverändert Nalidixinsäure erscheinen im Urin zusammen mit einer aktiven Metaboliten hydroxynalidixic Säure, die zu dem von Nalidixinsäure ähnliche antibakterielle Aktivität aufweist. Andere Stoffwechselprodukte umfassen Glucuronsäure-Konjugate von Nalidixinsäure und Hydroxy Nalidixinsäure und dem Dicarbonsäurederivat. Der Hydroxy-Metabolit stellt 30 Prozent der biologisch aktiven Arzneimittels im Blut und 85 Prozent im Urin. Peak-Serumspiegel des aktiven Arzneimittels durchschnittlich ca. 20 mcg bis 40 mcg pro ml (90 Prozent Protein gebunden ist), ein bis zwei Stunden nach Verabreichung einer Dosis von 1 g auf ein Fasten normales Individuum, mit einer Halbwertszeit von etwa 90 Minuten. Peak Urinwerte der aktiven Droge durchschnittlich etwa 150 mcg bis 200 mcg pro ml, drei bis vier Stunden nach der Verabreichung mit einer Halbwertszeit von etwa sechs Stunden. Etwa vier Prozent des neggram werden im Kot ausgeschieden. Spuren von Nalidixinsäure wurden in Blut und Urin eines Kindes, dessen Mutter fand das Medikament während der letzten Trimester der Schwangerschaft erhalten hatte. (Siehe Schutzmaßnahmen: WECHSELWIRKUNGEN)
Mikrobiologie
Wirkmechanismus
Nalidixinsäure Blöcke DNA-Replikation in anfälligen Bakterien durch eine Untereinheit der DNA-Gyrase hemmt.
Arzneimittelresistenz
Herkömmliche chromosomalen Resistenz gegen Nalidixinsäure in voller Dosis eingenommen Säure wurde in etwa 2 bis 14 Prozent der Patienten während der Behandlung entstehen berichtet; jedoch hat bakterielle Resistenz gegen neggram nicht über R-Faktor übertragbar erwiesen.
Aktivität in vitro und in vivo
Empfänglichkeit-Test
Quantitative Methoden, die Messung der Hemmzonendurchmesser erfordern geben die präzisesten Schätzungen antibakterieller Suszeptibilität. Ein solches Verfahren empfohlen für die Verwendung mit einer Scheibe, die 30 mcg von Nalidixinsäure ist die Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI) genehmigten Verfahren. 1 Nur Organismen von Harnwegsinfekten sollte getestet werden. Ergebnisse von Laboruntersuchungen 30 mcg Nalidixinsäure Discs sollten in Tabelle 1 umrissen nach den Kriterien ausgelegt werden.
Tabelle 1: Susceptibility interpretierende Kriterien für Nalidixinsäure
Zonendurchmesser (mm)
S = Anfällig, I = Intermediate und R = Beständig
Standardisierte Anfälligkeit Testverfahren erfordern die Verwendung von Laborkontrolle Mikroorganismen, die technischen Aspekte der Laborverfahren zu steuern. Für Verdünnungstechnik sollten Standard Nalidixinsäure Pulver die MHK-Werte in Tabelle 2 für liefern Diffusionstechnik, die 30 ug Nalidixinsäure Platte sollte die Hemmzonendurchmesser umreißt in Tabelle 2 liefern.
Tabelle 2: Qualitätskontrolle für die Empfindlichkeitsprüfung
MIC-Bereich (pg / ml)
Zone Durchmesser (mm)
Escherichia coli ATCC 25922
Tier Pharmacology
Neggram (Nalidixinsäure) und verwandte Medikamente wurden in juvenilen Tieren der meisten Arten getestet, um zu bewirken arthropathy gezeigt. (Siehe WARNHINWEISE)
Langzeitverabreichung von Nalidixinsäure an Ratten führte zu Netzhautdegeneration und grauem Star.
Hydroxynalidixic Säure, der Hauptmetabolit von neggram, hat keine oculotoxic Effekte zu jedem Dosierungsniveau in sieben Arten von Tieren, darunter drei Primatenart. Doch die orale Verabreichung dieses Metaboliten in hohen Dosen hat sich gezeigt, oculotoxic Potential haben, nämlich bei Hunden und Katzen, wo es Netzhautdegeneration bei längerer Verabreichung führenden produziert, in einigen Fällen zur Erblindung.
INFORMATIONEN ZUM PATIENTEN
Die Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass Krämpfe bei Patienten berichtet wurden, Chinolone, einschließlich Nalidixinsäure und zu benachrichtigen, ihren Arzt vor der Einnahme dieses Medikaments, wenn es eine Geschichte dieser Erkrankung verwenden können. Patienten darauf hingewiesen werden sollte, dass Mineralergänzungen, Vitamine oder Mineralien mit Eisen, calcium-, aluminium-, magnesium Antazida, Sucralfat oder Videx ®, (Didanosin), Kautable / gepufferter Tabletten der pädiatrischen Pulver für die orale Lösung sollte nicht innerhalb genommen werden die zwei Stunden vor oder innerhalb der zwei Stunden nach der Einnahme Nalidixinsäure. (Siehe WECHSELWIRKUNGEN)
Die Patienten sollten darauf hingewiesen werden:
Pill Identifier Werkzeug Schnell, einfach, Pill Identification
Drug Interaction-Tool überprüft Mögliche Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten