Pseudoephedrin - eine Übersicht, Science Themen
Pseudoephedrin und Phenylpropanolamin
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Andere Sympathomimetika
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Ephedrin und Pseudoephedrin
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Laktation Suppression
Sage hat eine große physiologische Effekt-it ist antisudorific in Fällen von übermäßigem Schwitzen, und es wird gesagt, Laktation zu reduzieren. In Anbetracht der Ähnlichkeit zwischen Schweißdrüsen und Alveolarzellen der Brust, diese Quer Beziehung ist nicht verwunderlich. Keine Referenzen sind bezüglich Laktation gefunden, obwohl es gibt viele Hinweise, die antisudorific Wirkung zu bestätigen.
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Pharmakologie und Toxikologie
Ephedrin, Pseudoephedrin. Phenylephrin. und verwandte Verbindungen sind α-adrenergen Rezeptor-Agonisten, die Blutgefäßverengung führen. Es hat gezeigt, dass α-adrenergen Rezeptor-Agonisten langsam uterinen Blutfluss nachgewiesen worden, aber ihre Auswirkungen sind in Bezug auf den meisten reproduktiven Ergebnisse bei Tieren oder Menschen ausreichend nicht untersucht. Ephedrin ist eines der ersten Medikamente, die zur Behandlung von Asthma verwendet wurden. Es verursacht eine erhöhte Freisetzung von Katecholaminen und hat sowohl α- und β-adrenergen Eigenschaften. Es hat eine kurze Wirkungsdauer. Ephedrin ist nicht mehr im Einsatz für die Behandlung von Asthma wegen der unerwünschten Nebenwirkungen, vor allem auf dem kardiovaskulären System. Pseudoephedrin. Phenylephrin, Phenylpropanolamin und werden manchmal in Kombination mit Dextromethorphan, Doxylamin etc. zur Behandlung des Erkältungs verwendet.
Die systemische Verwendung von Ephedrin und anderen Sympathomimetika sollte während der Schwangerschaft vermieden werden. Versehentliche Verwendung ist keine Indikation für die Beendigung der Schwangerschaft.
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Synthese von Methcathinon
Ephedrin oder Pseudoephedrin verfügbar in over-the-counter Medikamente wird häufig verwendet, Methcathinon zu synthetisieren. Ephedrin kann Methcathinon und reduziert Methamphetamin oxidiert werden, aber die reduktive Strecke ist viel komplizierter. In Russland und Osteuropa, wird Kaliumpermanganat als Oxidationsmittel verwendet wird, um fast keine Verfeinerung gefolgt, während in den Dichromaten USA werden vor allem durch mehrere Bereinigungsschritte gefolgt verwendet.
2.1 Die Oxidation mit Kaliumpermanganat
2.2 Die Oxidation mit Natriumdichromat
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Pseudoephedrin [SED-15, 1221; SEDA-32, 282; SEDA-33, 318; SEDA-34, 236]
Nervous systemConvulsions wurden Pseudoephedrin [6 A] zugeschrieben.
Eine 31-jährige Frau, die Kombinationen von Pseudoephedrin 30 mg, 500 mg Paracetamol, Dextromethorphan 20 mg und Pseudoephedrin 20 mg / 5 ml, Dextromethorphan 10 mg / 5 ml, und Chlorphenaminmaleat 2 mg / 5 ml (Vicks VapoDry genommen hatte ®) zweimal täglich für 10 Tage hatte eine generalisierte Konvulsionen. Sie hatte nur eine komplexe partielle Anfälle im Alter von 8, hatte seit wann sie keine Anfälle gehabt hatte und keine Antiepileptika nehmen. Sie hatte dann ein weiteres verallgemeinert Krampf und wurde Diazepam gegeben und dann mit Valproat 20 mg / kg belastet. Der Krampf aufgehört, aber während der nächsten 2 Stunden, um ihr Niveau des Bewusstseins und mentalen Zustand zunehmend verschlechtert. Sie wurde Diazepam 10 mg und Phenytoin 20 mg / kg und 1 Stunde später das Bewusstsein wiedergewonnen gegeben. Elektroenzephalographie zeigte Alpha-Wellen ohne epileptische Entladungen.
Haut ein klassisches Pigmentierens fixes Arzneimittelexanthem mit Pseudoephedrin aufgetreten. mit charakteristischen Merkmalen, wie Asymmetrie, normal groß Läsionen, ein epidermodermal histopathologische Reaktionsmuster und einer positiven okklusiven Patch-Test-Reaktionen auf Pseudoephedrin [7 A].
Sexuelle Funktion In einer doppelblinden, Crossover, Placebo-kontrollierte, randomisierten Studie bei 14 Probanden Pseudoephedrin einmal morgens führte zu einer statistisch signifikanten Reduktion in intimen Beziehungen und sexuelle Aktivität [8 C].
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Wirkmechanismus
Die anderen Sympathomimetika wie Pseudoephedrin, Ephedrin und sind nicht-selektive alpha Agonisten, sowohl direkte als auch indirekte Wirkungen. Ein Vergleich der verschiedenen Sympathomimetika ist in Tabelle 130.1 aufgeführt. Diese Mittel stimulieren sowohl Alpha- und Beta-Rezeptoren. Die Wirksamkeit dieser Mittel hängt von der Erhöhung der Rezeptorzahl und die Affinität und der Reduktion der Baroreflex-Modulation, die vegetativen Versagen einhergeht. Ephedrin erzeugt glatte Muskelrelaxation und kardiale Stimulation. Dadurch ergibt sich der Blutdruck steigt mit erhöhter Herzleistung und zu einem geringeren Effekt, periphere Vasokonstriktion [22,23].
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Absorption und Bioverfügbarkeit
Die steady-state menschliche Pharmakokinetik und Bioverfügbarkeit von Guaifenesin und Pseudoephedrin in einer nachhaltig frei Tablette haben relativ zu sofortigen Freisetzung Flüssigkeiten [28] berichtet worden. Um die Beharrungs in vivo Leistungsfähigkeit aufrechterhalten freigesetzt Tabletten zu vergleichen, bestehend aus Guaifenesin in Kombination mit Pseudoephedrin-Hydrochlorid (Entex) mit gleichzeitig verabreichten sofortiger Freisetzung Flüssigkeiten (Robitussin) und Pseudoephedrin (Sudafed), eine randomisierten Crossover-Studie an 30 gesunden Männern durchgeführt wurde, , im Alter von 18-39 Jahren. Die Probanden erhielten Entex (600 mg Guaifenesin und 120 mg Pseudoephedrin) zweimal täglich an den Tagen 1-4 und einmal täglich an Tag 5, oder sie erhielten Robitussin 300 mg und 60 mg Sudafed Flüssigkeiten coadminstered 4 mal täglich an den Tagen 1-4 und zweimal täglich am Tag 5. Ein eingeschwungenen Zustand wurde von Tag 5 der beiden Flüssigkeiten in der Tablette und Referenz zur Dosierung erreicht. Die anhaltende Arzneimittelfreisetzung aus Entex führte zu einer signifikanten Verringerung des Guaifenesin Fluktuationsindex und keinen Unterschied in dem Pseudoephedrinfluktuationsindex relativ zu dem entsprechenden Indizes der Referenzflüssigkeiten.
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